春季到来,在这万物复苏的季节,有一个大家讨厌的家伙也会随之而来,那就是——过敏。过敏性皮炎、过敏性哮喘、荨麻疹、过敏性咳嗽、过敏性结膜炎等等由于过敏引起的一系列症状开始侵袭而来。而很多人却以为是得了细菌性的感染性疾病,而错误使用抗生素,结果却是症状得不到缓解不说,还造成了滥用抗生素的隐患。
过敏性疾病虽然治病因素复杂,但最终都与体内的活性物质——组胺有关。对于过敏性疾病而言,组胺分子的生理效应是致病的直接原因。因而阻断组胺分子与相应受体结合,就具备了抗过敏性疾病的作用。而这类药,学术上叫做抗组胺药,俗称也就是抗过敏药。
抗过敏药分为H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂。但是大多数较为常用的还是第一类。
H1受体拮抗剂分为经典H1受体拮抗剂(第一代)和非镇静H1受体拮抗剂(第二、三代),两大类。
经典类H1受体拮抗剂:是最早研发出来的一类H1受体拮抗剂,这类药物脂溶性高,容易透过血脑屏障,进入中枢,产生中枢抑制和镇静的副作用,最常见的就是嗜睡,注意力不集中等。此类药物作用时间短,加大剂量使用,将使其毒副作用更明显。因此限制药物进入中枢提高药物对H1受体的选择性就成为了设计和寻找新型抗组胺药的指导思想。
非镇静H1受体拮抗剂:是20世纪80年代后上市,特点是对H1受体选择性高、 无镇静作用、抗组胺作用与中枢神经系统作用分离和副作用少等特点,被称为非镇静H1受体拮抗剂,并开始逐渐取代经典类H1受体拮抗剂。
苯海拉明(可太敏、苯那君)
是最早的抗组胺药,镇静作用明显,亦有抗胆碱、止吐和局麻作用,是治疗婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。
口服,成人剂量为25~50mg/次,体重>9kg的儿童为12.5~25mg/次,每日2~3次。小儿用0.2%糖浆1~2mg/(kg.d),分3~4次口服。
苯海拉明糖浆,患儿<6个月,苯海拉明糖浆每次1ml,每日3次;>6个月,每次1.5ml,每日3次;1岁,每次2ml,每日3次;2岁,每次3ml,每日3次;3岁,每次4ml,每日3次。
偶可引起皮疹及粒细胞减少,长期应用6个月以上可引起贫血。
氯苯那敏(扑尔敏)
抗组胺作用强,有镇静及抗胆碱作用。口服,成人剂量为4~8mg/次,每日3次;小儿0.35mg/(kg.d),分3~4次服。忌用于1岁以下的儿童,孕妇慎用。
赛庚啶(安替根)
抗组胺作用较扑尔敏强,且具有轻、中度的抗5-羟色胺作用及抗胆碱作用,是治疗急性荨麻疹的有效药物,尤其对寒冷性荨麻疹有较好的疗效。口服,成人2~4mg/次,每日3~4次;儿童每日0.15~0.25mg/kg,分3次服。2~6岁儿童单次剂量不超过1mg, 2岁以下儿童不宜使用本药,孕妇及哺乳期妇女慎用。
副作用多以嗜睡为主。
异丙嗪(非那根)
为氯丙嗪的衍生物,抗组胺作用强,兼有显著的中枢抑制作用和抗胆碱作用,其作用时间较苯海拉明长。口服,成人12.5~25mg/次,每日1~3次;小儿每次0.125mg/kg,每日1~3次。
副作用较多,如口干、恶心、嗜睡、光敏性皮炎、体位性低血压,偶见精神兴奋、肌注部位疼痛。禁用于肝、肾、肺功能减退者,忌与碱性及生物碱类药物配伍。
西替利嗪(仙特敏)
能选择性拮抗H1受体,抑制组胺介导的早期过敏反应及减少后期炎症介质释放,且可抑制嗜酸性粒细胞的趋化性,具有强大的抗嗜酸性粒细胞在风团内的浸润作用,故治疗慢性荨麻疹效果较显著。
口服,成人及12岁以上儿童10mg/次,每日1次。6~12岁儿童5mg/次,2~5岁儿童2.5mg/次,每日1~2次。
不良反应少见,可有轻度镇静作用。2岁以下儿童,孕妇、哺乳期妇女均慎用。
盐酸西替利嗪滴剂(仙特明滴剂)
本品为选择性组胺H1受体拮抗剂,无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。
口服,6岁以上儿童,每次1ml,一天1次;2~6岁儿童,每次0.5ml,每日一次;1~2岁儿童,每次0.25ml,每日一次,但2岁以下儿童慎用。
不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡、头痛、眩晕激动、口干及胃肠道不适等。
盐酸左西替利嗪(优泽)
这是新一代高效非镇静抗组胺药,是盐酸西替利嗪的单一光学异构体,为高选择性外周H1受体拮抗剂。盐酸左西替利嗪有很高的亲和力,是西替利嗪的2倍。盐酸左西替利嗪剂量为盐酸西替利嗪的一半时,对皮肤和鼻腔过敏反应的抑制作用与西替利嗪类似。临床适用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎等。
盐酸左西替利嗪片剂每片5mg,成人及6岁以上儿童,每日1次,每次1片;2~6岁儿童,每日1次,每次1/2片。2周岁以下儿童使用本品有效性和安全性尚未确定。
不良反应轻微且多可自愈,常见不良反应有嗜睡、口干、头痛、乏力等。
氯雷他定(开瑞坦)
能选择性拮抗H1受体,无中枢镇静作用和抗胆碱能作用。口服,12岁以上儿童及成人10mg/次,每日1次。6~12岁儿童5mg/d;6岁以下儿童2.5~5mg/d,每日1次。
副作用少,罕有乏力、头痛和恶心。孕妇慎用。
地氯雷他定(恩里思)
此为非镇静性长效三环类抗组织胺药,是氯雷他定的活性代谢物之一。本品不易通过血脑屏障,对中枢神经系统无抑制作用。适应症为慢性特发性荨麻疹及过敏性鼻炎。
12岁以上儿童及成人,每日一次,每次1片(5mg)。12岁以下儿童慎用。
不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力,偶见嗜睡、健忘和晨起面部、肢端水肿。
依巴斯汀(开思亭)
与组胺H1受体亲和力高,对其他参与过敏反应的炎性介质具有抑制作用,血脑屏障通透性极低,无嗜睡作用,其疗效和安全性不受食物影响,因此饭前、饭后均可服用。临床上主要适用于过敏性鼻炎、瘙痒症及过敏引起的荨麻疹等。
口服,成人及12岁以上儿童一次10mg,每日1次,症状严重时可给予20mg;6~11岁儿童,每日1次5mg;2~5岁儿童每日1次2.5mg。依巴斯汀与酮康唑或红霉素联合应用时应慎重,因两种药物均可延长心脏QT间期。